Esteróide anabolizante 99,99% pureza Exemestano Aromasin Exemestano para esteróides de perda de peso para ciclo de corte

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o que é Exemestano? 

Exemestane, vendido sob a marca Aromasin entre outros, é um medicamento usado para tratar o câncer de mama. É um membro da classe de antiestrogênios conhecidos como inibidores da aromatase. Alguns cânceres de mama requerem estrogênio para crescer. Esses cânceres têm receptores de estrogênio (ERs) e são chamados de ER-positivos. Eles também podem ser chamados de responsivos a estrogênio, responsivos a hormônios ou positivos para receptores de hormônios. A aromatase é uma enzima que sintetiza estrogênio. Os inibidores da aromatase bloqueiam a síntese de estrogênio. Isso reduz o nível de estrogênio e retarda o crescimento de cânceres.

Usos médicos

Exemestane é indicado para o tratamento adjuvante de mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama inicial positivo para receptor de estrogênio que receberam tamoxifeno por dois a três anos e mudaram para ele ao completar um total de cinco anos consecutivos de terapia hormonal adjuvante.

Exemestane também é indicado para o tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa cuja doença progrediu após a terapia com tamoxifeno.

Para mulheres na pré-menopausa com câncer de mama positivo para receptores hormonais, o tratamento adjuvante com supressão ovariana mais o inibidor de aromatase exemestano, em comparação com a supressão ovariana mais tamoxifeno, oferece uma nova opção de tratamento que reduz o risco de recorrência. Os estudos TEXT e SOFT demonstraram melhora na sobrevida livre de doença em pacientes tratadas com exemestano e supressão ovariana em comparação com o grupo de tamoxifeno e supressão ovariana. As mulheres na pré-menopausa que recebem supressão ovariana podem agora se beneficiar de um inibidor de aromatase, uma classe de medicamentos que até agora era recomendada apenas para mulheres na pós-menopausa

Farmacodinâmica

O exemestano é um inibidor da aromatase esteróide oral que é usado no câncer de mama ER-positivo, além de cirurgia e/ou radiação em mulheres pós-menopáusicas.

A principal fonte de estrogênio são os ovários em mulheres na pré-menopausa, enquanto nas mulheres na pós-menopausa a maior parte do estrogênio do corpo é produzida através da conversão de andrógenos em estrogênio pela enzima aromatase nos tecidos periféricos (ou seja, tecido adiposo como o da mama). e vários locais no cérebro. O estrogênio é produzido localmente por meio da ação da enzima aromatase nesses tecidos periféricos, onde atua localmente. Qualquer estrogênio circulante em mulheres na pós-menopausa, assim como em homens, é o resultado do estrogênio escapando do metabolismo local e entrando no sistema circulatório.

O exemestano é um inativador de aromatase esteróide irreversível do tipo I, estruturalmente relacionado ao substrato natural 4-androstenediona. Atua como um falso substrato para a enzima aromatase e é processado em um intermediário que se liga irreversivelmente ao sítio ativo da enzima causando sua inativação, efeito também conhecido como "inibição suicida". Por ser estruturalmente semelhante aos alvos enzimáticos, o exemestano liga-se permanentemente às enzimas, impedindo-as de converter o andrógeno em estrogênio.

Os inibidores da aromatase tipo II, como o anastrozol e o letrozol, por outro lado, não são esteróides e atuam interferindo no heme da aromatase.

Um estudo realizado em homens adultos jovens descobriu que a taxa de supressão de estrogênio para exemestano variou de 35% para estradiol (E2) a 70% para estrona (E1).

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